核内受容体:
脂溶性リガンドと結合するタンパク質ファミリー

protein_gene/n/nuclear_receptor
2018/04/03 更新

  1. 概要: 核内受容体とは
  2. 核内受容体の一般的な構造

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概要: 核内受容体とは

核内受容体は、NR0 から NR6 の 7 つのファミリーに分けられている (3)。文献 1 では、これを踏まえた上でさらに機能ごとに核内受容体を分類している。このサイトでは、文献 1 の分類方法を踏襲するが、まだ分類途中。

核内受容体には、リガンドが同定されていない orphan receptor が多く存在する。

NR0 ファミリー

NR0B
DAX-like receptors

NR1 ファミリー

大きなファミリー。

NR1A
甲状腺ホルモン受容体

NR1B
レチノイン酸受容体

NR1C
PPARs

ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体という日本語名よりも PPAR の方が馴染み深いだろう。

NR1D
Rev-Erb receptors

NR1D1: Rev-Erb-α、リガンドが不明な orphan receptor。

NR1D2: Rev-Erb-β、リガンドが不明な orphan receptor。

NR1F
Retinoic acid-related orphans

NR1H
Liver X receptor-like receptors

NR1H4: Farnesoid X receptor、胆汁酸が natural ligand。

NR1H5: Farnesoid X receptor-β、オキシステロイド類および胆汁酸が natural ligand。

NR1H3: Liver X receptor (LXR)-α、オキシステロイド類が natural ligand。

NR1H2: Liver X receptor (LXR)-β、オキシステロイド類が natural ligand。

NR1I
Vitamin D receptor-like receptors

NR2 ファミリー

NR2C
Testicular receptors

NR2C1: Testicular receptor 2

NR2C2: Testicular receptor 4, TR4 orphan receptor, TAK1 などとも呼ばれる orphan receptor。

NR3 ファミリー

Estrogen receptors, estrogen-related receptors, 3-ketosteroid receptors の 3 グループにされに分けられる。

NR3A
Estrogen receptors

NR3B
Estrogen-related receptors

さらに 3 つに分けられ、いずれも orphan receptor。

NR3B1: Estrogen-related receptor-α とも呼ばれる。

NR3B2: Estrogen-related receptor-β とも呼ばれる。

NR3B3: Estrogen-related receptor-γ とも呼ばれる。

NR3C
3-Ketosteroid receptors

さらに 4 つに分けられる。

NR3C1: グルココルチコイド受容体。コルチゾル cortisol およびコルチコステロン corticosterone が主な内在性リガンド (1)。デキサメタゾン dexamethasone は人工のアゴニスト。

NR3C2: ミネラルコルチコイド受容体。

NR3C3: プロゲステロン受容体。

NR3C4: アンドロゲン受容体。


未整理のものがこの表。

グループ名
(ファミリー)

特徴

ビタミン D 受容体

HNF4 受容体

Hepatic nuclear factor-4 受容体

Tailless-like receptors

COUP-TF-like receptors

ケトステロイド受容体

NGF IB-like receptors

Fushi tarazu F1-like receptors

Germ cell nuclear like receptors


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核内受容体の一般的な構造

A/B, C, D, E および F ドメインから成る。

A/B

C

DNA-binding domain で、もっとも配列の保存性が高い (2)。

D

配列の保存性が低く、C および E ドメインを繋ぐヒンジとしての機能しかもっていないと考えられている。

E

Ligand-binding domain

F


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References

  1. Nuclear hormone receptor list. IUPHAR/BPS Guide to pharmacology. Link: Last access 10/15/2017.
  2. Kumar and Thompson, 1999a. The structure of the nuclear hormone receptors. Steroids. 64, 310-319.
  3. Nuclear Receptors Nomenclature Committee, 1999a. A unified nomenclature system for the nuclear receptor superfamily. Cell 97, 161-163.

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