アセト乳酸合成酵素の阻害剤 (スルホニル尿素系農薬)

protein_gene/a/als_inhibitor
2017/12/09 更新

  1. 概要: ALS の阻害剤
  2. スルホニルウレア系除草剤

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概要: ALS の阻害剤

アセト乳酸合成酵素 ALS は、分岐鎖アミノ酸 BCAA 合成経路の最初の反応を触媒する酵素 enzyme である。

BCAA の生合成系は植物 plants およびバクテリアにのみ存在するため、ALS の阻害剤は動物に影響のない除草剤 herbicide として使われている (1)。

1980 年代に、ALS が sulfonylurea および imidazolinone を含む農薬のターゲットとして同定された (2)。次いでその他の 3 つのクラスが発見され、現在では 5 つのメジャーなクラスが知られている。


Class 特徴
Imidazolinones
Sulfonylurea

ほとんどの商品はこれに属する (1)。

ALS inhibitor として除草剤に使われるほか、糖尿病 diabetes の薬としても使われる。これは、sulfonylurea が膵臓 β 細胞の sulfonylurea receptor (SUR) に結合しインスリン insulin の分泌を促進するためである (3)。

もっともよく使われる sulfonylurea 農薬は chlorsulfuron, sulfometuron-methyl および triasulfuron である (4)。

Triazolopyrimidines

Pyrimidinylthio (to oxy)-benzoates

Sulfonylamino-carbonyltriazolinones


多くは活性部位ではなく、活性部位に基質が向かうチャネルをブロックして酵素活性を阻害する (5)。したがって、耐性をもつ酵素が突然変異によって比較的容易に生まれる。


スルホニルウレア系除草剤

> Clomazone, quinclorac, metsulfron methyl の魚への毒性を調べた論文 (5)。
  • 3 つとも農薬として使われている。
  • LC50 はそれぞれ 7.32 mg/L, 395 mg/L, 測定不能であった。
  • Metsulfron methyl では、1200 mg/L の投与でも全個体が生存していた。
  • Silver catfish Rhamdia quelen を使っている。

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References

  1. Binder 2010 (Review). Branched-chain amino acid metabolism in Arabidopsis thaliana. The Arabidopsis Book.
  2. Gedi and Yoon 2012a. Bacterial acetohydroxyacid synthase and its inhibitors – a summary of their structure, biological activity and current status. FEBS J 279, 946-963.
  3. Aguilar-Bryan et al. 1995a. Cloning of the β cell high-affinity sulfonylurea receptor: a regulator of insulin secretion. Science 268, 423-426.
  4. Nelson and Duxbury 2008a. The distribution of acetohydroxyacid synthase in soil bacteria. Antonie van Leeuwenhoek 93, 123–132.
  5. dos Santos Miron et al. 2005a. Effects of the herbicides clomazone, quinclorac, and metsulfuron methyl on acetylcholinesterase activity in the silver catfish (Rhamdia quelen) (Heptapteridae). Ecotoxicol Environ Safe 61, 398-403.