リガンドと受容体の解離定数

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5-5-2017 updated

  1. 概要: リガンドと受容体の解離定数

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このページは、解離定数 のページから分岐したものです。酸・塩基の解離に関係する内容は、以下の一連のページにまとまっています。体系的に学びたい人は、以下の順に読むことをお勧めします。

  1. 質量作用の法則
  2. 酸・塩基の定義
  3. 水のイオン積と pH
  4. 解離定数
  5. 緩衝液 buffer について

リガンドと受容体が平衡状態にあるとき、リガンドおよび受容体の濃度をそれぞれ [L] および [R] とし、またリガンドと受容体との複合体を [LR] としたとき、その解離定数 Kd は


Kd=[L][R]/[LR]

と定義される。単位は M (µM, mM) である。

Kd が小さいほど、結合しているリガンドと受容体の濃度 [LR] が高いことになり、結合力が高いと言える。

上の定義は様々なところで述べられているが、これだけではなかなか結合を実感できないことも多い。そのような場合は、文献 1 のように実際に計算してみると理解の助けになる。

  • 解離定数 Kd = 10-10 M の分子 A および分子 B について考える。
  • A, B が 1: 1 で結合するとき、結合状態にある複合体の濃度 [AB] = x とすると、次の式が成り立つ。

Kd = [A][B]/[AB] = [[A]0 - x][[B]- x]/x


  • ただし、[A]0 および [B]0 は、A, B が全て解離しているときの濃度である。
  • ここで、最初に A および B が 2 x 10-9 M ずつ存在すると仮定する。つまり [A]0 = [B]0 = 2 x 10-9 M である。
  • [A]0, [B]0 および Kd の値を代入して x を求めると、x = [AB] = 1.6 × 10-9 M となる。
  • これは A および B の 80 %が結合状態にあることを意味する

解離定数が 10-9 M、10-8 M になると、結合状態にある分子はそれぞれ 50% および約 15% となる。

また、それぞれの物質の濃度も重要であり、例えば A, B の濃度が 1/10 の 2 x 10-10 M だとすると、結合状態にあるのは 50% になる。濃度が 1/10 になっても、結合状態にある分子の量は 1/10 になるわけではないので、注意が必要である。


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References

  1. その相互作用は強いのか - 解離定数の判断基準. pdf file