1. 概要: バソプレッシンとは
2. バソプレッシン受容体

概要: バソプレッシンとは

バソプレッシン vasopressin は、哺乳類の 下垂体 後葉から分泌される ホルモン である。ペプチドホルモンで、ほとんどの 哺乳類では、以下の 9 個のアミノ酸からなる アルギニンバソプレッシン である。

バソプレッシンには、主に以下の 2 つの機能がある。

オキシトシン と構造的に類似しており、スーパーファミリーを形成する。原則として、バソプレッシンは上記のように体液の管理を行い、オキシトシンは子宮収縮や乳汁分泌などの生殖機能を制御する。

尿崩症 diabetes insipidus の患者はバソプレッシンの量が少なく、大量に薄い尿を排出しなければならない (1)。合成バソプレッシン 1-desamino-8-D-arginine vasopressin が対処薬として使われている。

バソプレッシン受容体

> イモガイ cone snail から 2 種の conopressin を同定した論文 (2)。

• Conopressin は、バソプレッシンやオキシトシンに構造の類似したペプチド。
• Cone snail peptide: 1 つが FDA に鎮痛薬として承認されている。いくつかは臨床試験中。
• ジスルフィド結合の数で、disulfide-poor (1 or 0) と -rich (2 or more) に分類される。
• Disufide-poor は通常マイナー成分であるが、contulakins, rho-conopeptides などは GPCR を標的にする興味深い毒。
• Vasopressin, oxytosin に構造が類似。最初に単離されたペプチド conopressin は GPCR に結合。
• この論文では、Conus miliaris というカタツムリのトランスクリプトームから 2 つの conopressin を発見し、性状を解析している。
• 10 残基以下のペプチド。化学合成し、HPLC で folding を確認したのち、NMR で構造解析。
• ヒトおよびゼブラフィッシュのレセプターを使って binding assay を行っている。

References

1. Amazon link: ストライヤー生化学: 使っているのは英語の 6 版ですが、日本語の 7 版を紹介しています。参考書のページ にレビューがあります。
2. Giribaldi et al. 2020a. Synthesis, pharmacological and structural characterization of novel conopressins from Conus miliaris. Mar Drugs 18, 150, 2020.

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