腎臓で水の再吸収を促進するペプチドホルモン
バソプレッシン: 構造、機能など

UBC/protein_gene/v/vasopressin

このページの最終更新日: 2021/07/08

  1. 概要: バソプレッシンとは
  2. バソプレッシン受容体

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概要: バソプレッシンとは

バソプレッシン vasopressin は、哺乳類の下垂体後葉から分泌されるホルモンである。オキシトシン と構造的に類似しており、スーパーファミリーを形成する。原則として、バソプレッシンは体液の管理を行い、オキシトシンは子宮収縮や乳汁分泌などの生殖機能を制御する。

腎臓 kidney の 遠位尿細管 distal tubules において水の再吸収を促進するペプチドホルモンである (1)。このホルモンの作用によって尿を濃縮することが可能になっている。

尿崩症 diabetes insipidus の患者はバソプレッシンの量が少なく、大量に薄い尿を排出しなければならない (1)。合成バソプレッシン 1-desamino-8-D-arginine vasopressin が対処薬として使われている。

バソプレッシン受容体

> イモガイ cone snail から 2 種の conopressin を同定した論文 (2)。

  • Conopressin は、バソプレッシンやオキシトシンに構造の類似したペプチド。
  • Cone snail peptide: 1 つが FDA に鎮痛薬として承認されている。いくつかは臨床試験中。
  • ジスルフィド結合の数で、disulfide-poor (1 or 0) と -rich (2 or more) に分類される。
  • Disufide-poor は通常マイナー成分であるが、contulakins, rho-conopeptides などは GPCR を標的にする興味深い毒。
  • Vasopressin, oxytosin に構造が類似。最初に単離されたペプチド conopressin は GPCR に結合。
  • この論文では、Conus miliaris というカタツムリのトランスクリプトームから 2 つの conopressin を発見し、性状を解析している。
  • 10 残基以下のペプチド。化学合成し、HPLC で folding を確認したのち、NMR で構造解析。
  • ヒトおよびゼブラフィッシュのレセプターを使って binding assay を行っている。

V1a receptor

V1aR および V1bR はいずれも PLC と couple しているが、異なる生理作用をもつ (2I)。V1aR は血圧と血管収縮 vasoconstriction を制御。

V1b receptor

V1bR は脳下垂体からの corticotrophin 放出を制御する (2I)。

V2 receptor

V2R はアデニリルシクラーゼを活性化する。


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References

  1. Amazon link: ストライヤー生化学: 使っているのは英語の 6 版ですが、日本語の 7 版を紹介しています。参考書のページ にレビューがあります。
  2. Giribaldi et al. 2020a. Synthesis, pharmacological and structural characterization of novel conopressins from Conus miliaris. Mar Drugs 18, 150, 2020.

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