カンプトテシン: 抗がん作用をもつトポイソメラーゼの阻害剤

reagents/c/camptothecin
2017/12/14 更新

  1. 概要: カンプトテシンとは

広告

概要: カンプトテシンとは

カンプトテシン camptotecin とは、1966 年に中国産の樹木 Camptotheca acuminata から発見された化学物質である (1)。

抗がん活性をもつ。有害な副作用が多いため、誘導体であるトポテカン topotecan やイリノテカン irinotecan が抗がん剤として使われている (1)。

1985 年、この物質は トポイソメラーゼ I (topoisomerase I) の阻害剤であることが示された (1)。

> トポイソメラーゼは、DNA supercoil を解除する酵素であり、DNA の複製に必要である (1)。

: DNA の 2 本鎖が複製のために解かれるとき、両端に supercoil が生じる。
: これをそのままにしておくと、最終的に DNA の複製は停止してしまう。
: トポイソメラーゼは、supercoil に結合し、鎖の片方または両方を切断することでそれを解放する。
: 最終的に、再び DNA を繋ぐのもトポイソメラーゼである。


カンプトテシンは、トポイソメラーゼによって作られた DNA の間隙に入り込み、トポイソメラーゼが DNA 鎖を繋ぐのを阻害する (1)。


コメント欄

コメントをどうぞ! (500 字まで)


フォーラムを作ったので、各ページにあるコメント欄のうち、コメントがついていないものは順次消していきます。今後はフォーラムをご利用下さい。管理人に直接質問したい場合は、下のバナーからブログへ移動してコメントをお願いします。


References

  1. Pierce 2016. Genetics: A Conceptual Approach: 使っているのは 5 版ですが、6 版を紹介しています。
  2. By Edgar181 - 投稿者自身による作品, パブリック・ドメイン, https://commons.wikimedia.org/w/index.php?curid=2354459