カンプトテシン: 抗がん作用をもつトポイソメラーゼの阻害剤

reagents/c/camptothecin
2017/12/14 更新

  1. 概要: カンプトテシンとは

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概要: カンプトテシンとは

カンプトテシン camptotecin とは,1966 年に中国産の樹木 Camptotheca acuminata から発見された化学物質である (1)。

抗がん活性をもつ。有害な副作用が多いため,誘導体であるトポテカン topotecan やイリノテカン irinotecan が抗がん剤として使われている (1)。

1985 年,この物質は トポイソメラーゼ I (topoisomerase I) の阻害剤であることが示された (1)。

> トポイソメラーゼは,DNA supercoil を解除する酵素であり,DNA の複製に必要である (1)。

: DNA の 2 本鎖が複製のために解かれるとき,両端に supercoil が生じる。
: これをそのままにしておくと,最終的に DNA の複製は停止してしまう。
: トポイソメラーゼは,supercoil に結合し,鎖の片方または両方を切断することでそれを解放する。
: 最終的に,再び DNA を繋ぐのもトポイソメラーゼである。


カンプトテシンは,トポイソメラーゼによって作られた DNA の間隙に入り込み,トポイソメラーゼが DNA 鎖を繋ぐのを阻害する (1)。


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References

  1. Pierce 2016. Genetics: A Conceptual Approach: 使っているのは 5 版ですが,6 版を紹介しています。
  2. By Edgar181 - 投稿者自身による作品, パブリック・ドメイン, https://commons.wikimedia.org/w/index.php?curid=2354459